利培酮

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本论坛有人试过利培酮吗？

陈玲

利培酮就是维思通。请看6月5日离子发的帖子《孩子特别兴奋怎么办？》

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商品名及别名     利斯哌酮，维思通

英文名     Risperidone（Risperdal）

制剂     片剂：1mg， 2mg。

[适应症]

[作用与用途]     本品是一类新型结构的抗精神病药物，小剂量阻滞5－HT2受体，大剂量能阻滞多巴胺D2受体。本品作用迅速，抗精神病作用强，对精神分裂症的阳性症状和阴性症状均有效，维持作用时间长而稳定，很少产生锥体外系反应。适用于各型精神分裂症、分裂情感性精神病和情感性障碍，对情感淡漠、活动迟滞、行为退缩等症状比传统的抗精神病药物为佳。

禁忌症     投予大剂量会发生步态不稳。肝功能损害者慎用。

不良反应     有月经障碍、嗜睡、疲乏、流涎、眩晕、心悸、眼球震颤。少数出现注意力集中困难和轻度记忆障碍。很少出现锥体外系反应。

服用方法     口服：宜从小剂量开始。初始剂量每次1mg,每天1~2次，剂量渐增，第三天为3mg,以后每周调整1次剂量，一般日用剂量为4~6mg。最大剂量不得超过 10mg／日。

配伍禁忌     1、与三环类抗抑郁药合用，可导致体位性低血压。

    　　

　　2、与抗组织胺药合用，可出现过度镇静。

    　　

　　3、与降压药伍用，可增强其降压效应。

   　　  

　　4、长期与卡马西平合用，可增快利培酮的消除率。

目前价格 1mg*20/71.8 2mg*20/143.8

生产单位      

[药理作用]

[药代动力学]

[作用机理]     口服后吸收迅速，血药浓度1小时达高峰，半衰期为24小时，与剂量有关。服药7天后即达稳态血药浓度。老年人药物清除率降低。本品无镇静催眠作用。





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利培酮的临床不良反应





樊学敏　(天津市安定医院，天津3　00074)



　　利培酮(risperidone商品名维思通，西安杨森公司生产)是一种新型非经典抗精神病药。为苯并异恶唑衍生物，具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂，与5-HT2受体和多巴胺能的D2受体有很高的亲和力。可以改善精神分裂症的阳性症状(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)及与精神分裂症有关的情感症状(如抑郁、负罪感、焦虑)[1]。随着该药的广泛应用，某些不良反应也时见报道。本文就其报道介绍如下，以供临床参考。



1　肌张力强直性增高



　　1例，患者，女，利培酮增至lmg，bid，2月后，出现四肢僵硬，双上肢屈曲，双下肢强直，伴有大汗，当时病人意识清，无病理反射。即停用利培酮，输液，肌注海俄辛0.3mg，于翌晨上述症状消失[2]。



2　引起吞咽困难



　　l例，患者，男，入院第29天出现吞咽困难，饮水返呃。咳嗽、咽部痰多不能咳出。查体：行动迟缓，咽部无充血，有多量白粘痰附着，发音困难，含糊不清，四肢肌张力增高，无明显震颤。化验：白细胞5×109·L-1，中性0.81，考虑为利培酮所致锥体外系不良反应急性肌张力障碍。立即停用利培酮，加用安坦2 mg,tid，大量输液2500ml·d-1，并加用肝泰乐2.0g·d-1，进流质食物。4d后症状逐渐消失[3]。



　　上述2例均在服利培酮1月左右出现锥外系不良反应。有文献报道，发生率为2.5%～15.0%[4]，还有文献报道，其发生率为43.75%[5]。



3　血管神经性水肿



　　1例，女，患者，用利培酮l mg·d-1，20d后逐渐加至4mg·d-1，并停用其他抗精神病药物。2月后发现病人双手背及腕部浮肿，左侧较重，肿胀局限于肘部远端至掌指关节，以挠侧及手背为重，甲床红润，未见有缺血及淤血表现。肿胀皮肤呈苍白色，非指凹性水肿，无压痛。腕关节运动障碍。停用利培酮，给予异丙嗪、苯海拉明、维生素C、泼尼松等治疗，4d后症状完全消失[6]。



4　凹陷性水肿



　　2例，男，患者，均在服用利培酮4mg·d-1约2个月后发现二踝关节水肿明显，二膝关节以下呈Ⅱ。凹陷性水肿。立即停服利培酮及服用利尿剂，5d后水肿消退，未再见水肿出现[7]。



　　上述水肿出现的原因可能是；(1)抗精神病药能引起血管扩张，血管平滑肌舒张血流减缓，血液凝固性增加，促使血栓形成。(2)由于精神症状而过量饮水亦可导致水肿。



5　粒细胞减少



　　l例，男，患者，入院时白细胞总数为7.1×109·L-1。单一使用利培酮治疗，剂量增至5mg·d-1时白细胞总数下降至3.8×109L-1，最少时降至3.4×109L-1。将剂量减至3mg·d-1，1周后患者血白细胞总数升至4.7×l09·L-1。再次将剂量增至5mg·d-1，患者又出现白细胞减少至3.7×109·L-1。故剂量又减至3mg·d-1，并合用其它抗精神病药，白细胞总数回升至4.4×l09·L-l<img src="images/icon_smile_8ball.gif" border=0>。



6　窦性心动过缓



　　1例，男，患者，入院前1个月开始服利培酮，最大剂量4mg·d-1，入院时测心率78次·min-1。1周查心电图时发现窦性心动过缓(50次·min-1)，病人无自觉症状。遂给予山莨菪碱30mg·d-1，观察心率无回升，耗特监测最低达42次·min-1，各项心功能检查无异常。改用阿托品0.9mg·d-1后，白日心率偶尔达到60次·min-1。入院61d后，因精神症状改善不佳，逐渐停用利培酮，给予普萘洛尔30mg·d-1心率维持到80次·min-1左右[9]。



　　另1，患者，女，氯氮平减至25mg·d-1，利培酮用量4mg··d-1时，出现窦性心动过缓(53次·min·)，病人无自觉症状。给予山莨菪碱30mg·d-1，1周后停氯氮平，仍心动过缓。再1周后加氯氮平25mg·d-1，次日心率改善为70～80次·min-1。停山莨菪碱后一直心率平稳[9]。



　　有文献[5]报道，利培酮可引起窦性心动过速，立位测定时发生率为31.25%。窦性心动过缓则较少见。



7　窦房传导阻滞



　　1例，男，患者，用利培酮治疗前查EKG(心电图)正常，起始量为2mg·d-1口服，后逐渐增量，至第7天达6mg·d-1。第10天查EKG：Ⅱ。窦房传导阻滞(文式型)，房室交界性逸博，偶发室早，遂减利培酮至4mg·d-1，并与复方丹参、ATP、辅酶A等，1周后EKG恢复正常。当利培酮剂量达6mg·d-1，EKG表现为“窦缓”(心率为56次·min-1)，此后再行减量，但EKG示心率仍在49～54次·min-1。停用利培酮，改服泰尔登治疗，4d后查EKG恢复正常(心率63次·min-1)至个[10]。



8　低血钾麻痹症



　　1例，男，患者，利培酮治疗，3mg，d-l，2个月后出现四肢酸软无力，行走困难，急查血钾3.24mmol·L-1。停服利培酮，口服及静脉补钾。3d后以上症状缓解，复查血钾正常。1周后因病情需要又加服利培酮2mg·d-1，至10d后又出现上述症状并多次摔倒。检查：双膝反射减弱，病理征(－)，急查血钾2.73 mmol·l-1，EKGⅡ。房室传导阻滞，T波低平，出现u波，考虑利培酮所致低血钾。停服利培酮并及时给予补钾措施，3d后低钾症状消失[11]。







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利培酮——控制孤独症儿童行为异常的新药  

        据《新英格兰医学学刊》最新的研究报告表明：非典型抗精神病药物利培酮(Risperidone)在治疗孤独症儿童的易怒、进攻或自残行为方面非常有效。而且患儿易于耐受此药。

   

    在治疗成人精神分裂症方面，“非典型抗精神病药”与“传统的抗精神病药物”相比，两者的作用机制明显不同，而前者能阻碍突触后多巴胺和5-羟色胺受体，效果要优于后者。利培酮正是一种新型的非典型抗精神病药，称之为5-羟色胺和多巴胺平衡拮抗剂，它对中枢5-羟色胺和多巴胺受体均有很强的拮抗作用。国外有报道：利培酮对精神分裂症的阳性症状（表现为妄想、幻觉、活动多等）及阴性症状（表现为思维贫乏、行为退缩、意志缺乏等）均有效。

   

    有人推想：对于有严重行为障碍的孤独症儿童的治疗方面，非典型抗精神病药物可能也有着同样的功效。于是最近有科学家进行了一次随机对比试验，通过比较利培酮与安慰剂在治疗年龄在5-17岁之间、有严重易怒、进攻或自残行为的孤独症儿童的效果，以确定儿童使用非典型抗精神病药的安全性和有效性。

   

    研究对象为101名患有孤独症的儿童（82名男孩和19名女孩；平均年龄8.8±2.7岁）。研究中，科学家随机地给予利培酮治疗（49人）或安慰剂（52人）治疗。

   

    结果发现：治疗到8周时，利培酮治疗组儿童易怒得分下降了56.9%，安慰剂治疗组儿童易怒得分只下降了14.1%；利培酮治疗组儿童对治疗的有效率为69%，安慰剂治疗组仅为12%；利培酮治疗还促使患儿平均体重增加了2.7±2.9公斤，安慰剂治疗组儿童的平均体重仅增加了0.8±2.2公斤。但利培酮组儿童出现食欲增加、疲乏、嗜睡、眩晕和流口水的现象更常见。

      







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<font size="1" color="darkblue">Edited by - wzg 重新编辑於 2002/09/02  17:57:57</font>

Jief1970

有谁知道利培酮片和利培酮口服液的区别吗?如果没有区别的话,1ML利培酮口服液的药量是不是和1MG利培酮片剂相同呢?